通式化合物发明申请和普通的发明申请略有不同,但就创造性审查的本质还是一样的,需要围绕发明要解决的技术问题、技术方案和技术效果进行关联讨论。
特别需要注意的是,相比于其他领域发明申请,通式化合物发明通常处于研发初期阶段,预期要解决的问题只有一个大概的轮廓,主要是对于某一类或某几类疾病的治疗预期或者靶点作用预期。这些化合物是经过构效分析、分子对接等方式预研预判得到的,化合物最终作用于人体的效果/作用尚存在部分需要进一步深入研究的地方。因此,在这一阶段主要是通过活性筛选找出具有一定活性的化学结构式,合成大量新化合物,然后进行具体的实验研究。
通式化合物保护范围是以马库什的形式呈现的,马库什化合物范围一般较大,最终评价其要解决的问题和技术效果的时候。还是要和具体化合物发明一样,关注实施例公开的具体化合物信息,充分研究讨论实施例中对于通式化合物构成直接支撑的具体化合物的技术效果。只有具体化合物经过实验验证确信的实验结果,才能够进一步用于确认通式化合物所解决的技术问题。
确认具体化合物在实验中产生的技术效果,和解决技术问题的对应关系,还需要考虑实施例给出的具体化合物对于通式化合物整体限定的范围的对应关系。应当注意通式化合物要求多大的化合物范围,需要多少具体化合物以支撑技术方案和技术问题。适当的情况下,应当构建多层次的技术方案和技术效果以争取更具有前进后退的稳定保护范围,以上多层次的布局对于通式化合物申请的事实认定至关重要。
这一部分的布局,最容易出现问题的两种情况如下:
1. 断言性技术效果描述
由于通式化合物发明申请,常常希望通过概括更大的通式化合物范围,以争取更大的保护范围。发明人在完成一部分实验研究以后,基于已完成的较为成功的实验结果,倾向于快速归纳得出笼统概括的技术效果。
例如,说明书实施例记载通式化合物中若干具体化合物的制备,但在效果测试例中仅仅完成了部分细胞测试,且实验结果较好,于是就笼统的断言化合物的效果为“通式化合物I的IC50值低于20μM”或者“通式化合物I的IC50值低于1~100μM”,没有结合实施例具体化合物进行充分论述,也未提供任何具体化合物的试验数据。
这种情况下,应当重点利用测试实验数据规划进一步的实验计划,结合已表征测试的化合物活性结果,分析通式化合物结构变化与活性之间的规律性。由于现有技术通常未提供这种规律性的证明材料,本领域技术人员并不能直接自行根据实验结果直接得出发明人所断言的技术效果。相反,如果申请人提供现有技术对于这种规律性的证明材料,则发明申请的技术方案的创造性又会落入容易想到的范畴。因此,断言性效果描述对于通式化合物的保护范围支撑是乏力的,往往会导致保护范围缩小,甚至被无效。
2. 通式化合物的技术效果和技术问题之间的对应关系存在多个层级
由于通式化合物包括大量具体化合物,这些化合物根据马库什结构限定过程中会逐级引入结构特征、关键性基团数量,会形成不同的保护层级范围,相应的通式化合物能够取得的技术效果也是逐渐层级增强改善的。
例如,某一化合物发明申请说明书给出了30余种具体化合物,其中8种活性效果最好,取得IC50仅需0.x nM级别浓度;另外有12种化合物在10-24 μM浓度范围具有相同的IC50活性,其余化合物的IC50活性则超过100μM浓度。
在这一发明申请中,可以将这些化合物按照活性差异,划分成多个层级,按照效果显著程度,逐层逐级去争取专利保护,越是活性优秀的化合物范围,其对应的创造性越突出,其取得专利权的可能性,及其专利权价值越高。而越是活性表现一般的数据对应的化合物越多,其能够形成通式化合物范围支撑越大,对于防止竞争对手模仿具有重要意义。
综上所述,对于通式化合物发明申请,在实验研究阶段规划好具体化合物的合成、表征、活性测试等各个方面的实验计划。通过科学的实验设计,高效率的获得支撑不同层级的化合物的实验数据,对于最终构建正确、适宜的保护范围,保证专利权稳定性的同时,实现专利权的锋利性和防御性的一体化构建。